Koselugo（塞卢美替尼配资炒股官方注册开户，selumetinib）是一种口服选择性MEK1/2抑制剂，其核心作用机制如下：
1. **抑制RAS
/MAPK信号通路**
通过特异性抑制MEK1/2激酶活性，阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号传导通路，从而调控细胞增殖和生长。NF1基因突变会导致该通路过度激活，而司美替尼通过抑制MEK1/2，恢复细胞生长的正常调控。
2. 诱导细胞周期阻滞
抑制MEK/ERK通路后，可导致细胞周期停滞在G1/S期，阻止肿瘤细胞进一步增殖。
3. 促进肿瘤细胞凋亡
通过降低抗凋亡蛋白（如Bcl-2和Mcl-1）的活性，同时增强促凋亡蛋白（如Bim-EL和Bad）的活性，从而诱导肿瘤细胞凋亡。
4. 临床适应症
主要用于治疗1型神经纤维瘤病（NF1）相关的症状性、无法手术的丛状神经纤维瘤（PN），2023年5月在中国获批上市。
5. 其他潜在应用
在甲状腺癌、非小细胞肺癌（NSCLC）等肿瘤中显示出一定疗效，但尚未获批
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